Препарат "Трифтазин": инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы. Передозировка, побочные эффекты и отмена "Трифтазина"

Химический состав может разниться в зависимости от формы выпуска. В одной таблетке лекарственного средства содержится 5 или же 10 мг. трифлуоперазина гидрохлорида, а также такие вспомогательные вещества как: аэросил, желатин, сахар-рафинад, воск, карбонат магния, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк, индигокармин, диоксид титана и .

В составе 1 мл. Трифтазина (0,2% раствор) присутствует 2 мг. активного лекарственного вещества.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в таблетированном виде или как раствор, который предназначен для внутримышечного введения .

Имеющие двояковыпуклую форму таблетки Трифтазина, покрытые оболочкой мраморно-синего цвета, содержащие 5 или 10 мг. трифлуоперазина , упаковывают в ячейковые контурные блистеры по 10 или 100 шт., а также в полимерные банки по 50 шт. в каждой.

Лекарственный раствор расфасовывают в картонные упаковки по 5 или 10 ампул (1 мл.) в каждой.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к группе нейролептических , а также противорвотных препаратов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат представляет собой антипсихотропное средство , в состав которого входит производный фенотиазина . Это активно действующее нейролептическое лекарственное средство оказывает влияние на ЦНС (центральная нервная система) . Под воздействием трифлуоперазина происходит блокировка мезолимбических постсинаптических рецепторов головного мозга .

Данное лекарство превосходит по своей эффективности Хлоропромазин и оказывает интенсивное антипсихотропное воздействие. Помимо того, препарат обладает альфа-адреноблокирующей и антихолинергической активностью , а также оказывает ярко выраженный противорвотный эффект .

Трифтазин быстро всасывается желудком. Своей максимальной концентрации лекарственное соединение достигает в плазме крови через несколько часов после внутримышечного введения. Препарат метаболизируется печенью , а затем выводится из организма почками , а также с желчью .

Показания к применению Трифтазина

Основными показаниями к применению препарата считаются следующие заболевания:

психомоторное возбуждение;
психозы , в том числе старческие, инволюционные или алкогольные;
состояние аффекта;
бредовые состояния ;
рвота или тошнота .

Противопоказания

гиперчувствительности ;
коматозных состояниях ;
сердечно-сосудистых заболеваниях ;
состояниях угнетения ЦНС;
заболеваниях крови , а также печени и почек ;
детском возрасте до 3-х лет;

С осторожностью Трифтазин применяют при лечении людей пожилого возраста, а также пациентов с алкогольной интоксикацией , страдающих от кахексии , синдрома Рейе или от , и .

Побочные действия Трифтазина

Побочные действия препарата выражаются в появлении:

экстрапирамидных расстройств ЦНС;
дистонических расстройств;
акатазии ;
акинеторигидных проявлений ;
вегетативных нарушений ;
нечеткости зрения ;
сухости во рту ;
заболеваний печени ;
нейролептических синдромов .

Трифтазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

По инструкции таблетки Трифтазина рекомендуется принимать внутрь в дозировке (максимальная терапевтическая) 40 мг. в сутки. Дозировку, как и график приема лекарства, определяет врач, учитывая в каждом отдельном случае состояние здоровья пациента и тяжесть забеливания. Для наибольшей эффективности препарат лучше принимать после еды.

Дозировку лекарственного средства начинают постепенно снижать после достижения максимального эффекта от терапевтического лечения. Как правило, начальная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг. дважды в сутки. Обычно курс лечения препаратом составляет максимум 3 недели.

Начальная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 мг. дважды в сутки. При наличии медицинской необходимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 4 мг. При лечении детей в возрасте старше 12 лет используют дозировку равную 5-6 мг. дважды в сутки.

Передозировка

снижение
арефлексия ;
искажение зрительного восприятия ;
шок ;
гиперрефлексия ;
ажитация ;
судороги ;
сухость во рту ;
угнетение дыхания ;
гиперпирексия ;
ригидность мышц ;
мидриаз ;

При появлении выше описанных побочных эффектов в первую очередь прекращают использовать Трифтазин и начинают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Во избежание возникновения тяжелых и иных психических расстройств не следует употреблять лекарственное средство совместно с препаратами, которые угнетающе влияют на ЦНС. Риск возникновения нейролептического синдрома возрастает при одновременном приеме данного препарата с ингибиторами моноаминоксидазы, и антидепрессантами. Снижение судорожного порога возможно при применении Трифтазина совместно с противосудорожными лекарственными средствами .

При приеме препарата совместно с гипотензивными лекарственными средствами может развиться гипотензия , с Эфедрином – ослабление его эффективности, а с Прохлорперазином – длительная потеря сознания . Трифтазин влияет на силу воздействия Гуанетидина , амфетаминов , а, кроме того, .

Риск экстрапирамидных осложнений может увеличиться при сочетании Трифтазина с препаратами, содержащими литий . Это лекарство может искажать проявления ототоксичности . Помимо того, не стоит совмещать прием препарата с антацидными средствами , которые замедляют всасываемость активного лекарственного вещества.

Условия продажи

Исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

Поскольку Трифтазин относится к списку Б, лекарственное средство следует хранить в защищенном от света и от детей месте.

Срок годности

Препарат запрещено использовать по прошествии 3-х летнего срока годности.

Особые указания

При использовании Трифтазина рекомендуется постоянно контролировать работу почек и печени , а также проводить исследование анализа крови , измерять и артериальное давление . В период приема препарата рекомендуется воздерживаться по возможности от управления транспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогичным лекарственным средствам можно отнести: Тразин, Трифлуоперазин-Апо, Трифтазин-Дарница, Эсказин, Трифтазин гидрохлорид, Аквил, Веспезин, Флупирин, Кальмазин, Трифлуперазин, Ятронеурал и Веспезин.

Детям

С алкоголем

Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.

При беременности (и лактации)

Психозы,шизофрения,галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния,психомоторное возбуждение,тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания к применению Трифтазин

Гиперчувствительность,коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС),болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации,острые заболевания крови,острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек,беременность,кормление грудью.С осторожностью:ИБС, стенокардия,глаукома,гиперплазия предстательной железы, эпилепсия,болезнь Паркинсона.

Трифтазин Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.

Трифтазин Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства,в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи,дна рта, языка,окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия,тремор,вегетативные нарушения,сонливость (в первые дни лечения),инсомния, головокружение,усталость,мышечная слабость,нечеткость зрения.Со стороны органов ЖКТ:нарушение функции печени, сухость во рту,анорексия. Прочие:агранулоцитоз,аменорея, необычная секреция грудного молока,кожные аллергические реакции,нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Дозировка Трифтазин

Внутрь:при лечении тревожного синдрома-по 1-2 мг 2 раза в день.Максимальная суточная доза-6 мг,в течение не более 12 нед.При психотических нарушениях-по 2.5-5 мг 2 раза в день,в течение 2-3 нед дозу повышают до 15-20 мг/сут. Максимальная суточная доза- 40 мг.Пожилым,а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза;при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.Детям 6 лет и старше-по 1 мг 1-2 раза в сутки,при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.В/м: по 1-2 мг при необходимости каждые 4-6 ч,максимальная доза-10 мг/сут.Пожилым,а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.Детям старше 6 лет-по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Препарат Трифтазин - антипсихотическое средство, препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин - один из наиболее активных антипсихотических средств.
Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Проявляет выраженное действие на продуктивной симптоматики (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Препарат также противорвотным и выраженным каталептическим действие.
Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернируючий эффекты, вызывает гиперпролактинемией. Антихолинергический и адренолитическим эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.

Фармакокинетика

.
Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокий, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность - 35%. T max в плазме крови - 2-4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Трифтазин применяется при психотических расстройствах, в том числе шизофрения.

Способ применения

Трифтазин применять внутрь после еды.
Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем ее постепенно увеличивать на 5 мг (1 таблетка) на прием, до суточной дозы 30-80 мг (в отдельных случаях - до 100-120 мг).
Суточную дозу делить на 2-4 приема.
После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначать в течение 1-3 месяцев, а затем медленно уменьшать до 5-20 мг в сутки. Последние дозы применять в дальнейшем как поддерживающие.
Максимальная суточная доза - 100-120 мг трифлуоперазина.
Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.
Дети. В данной лекарственной форме препарат не применять детям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нарушения терморегуляции, повышенная утомляемость, спутанность сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), дистония, дистонические экстрапирамидные реакции (которые могут включать спазм шейных мышц, кривошея, экстензию мышц спины с возможным прогрессированием в опистотонуса, карпопедальний спазм, тризм, трудности глотания, окулогирный кризисов, протрузию языка; эти симптомы исчезают прот ние нескольких часов или через 24-48 часов после отмены препарата), псевдопаркинсонизм (маскообразное лицо, слюнотечение, движения «прокаты таблетки», синдром жесткости зубчатого колеса, шарканье обувью) в начале лечения - сонливость при длительном приеме - поздняя дискинезия, в т. ч. лицевых мышц (симптомы могут быть необратимыми, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюсти (например, протрузия языка, пыхтение щек, сморщивание рта, жевательные движения), поздней дистонией, непроизвольными движениями конечностей (движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)) злокачественный нейролептический синдром, поздняя дисмнезия, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, парез аккомодации, конъюнктивит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, атония толстой кишки, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка, гиперсаливация, булимия; в начале лечения - сухость во рту, анорексия.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, боль в груди, повышение аппетита, увеличение массы тела, нарушение менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея, нарушение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - тахикардия, снижение артериального давления, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия типа torsades de pointes, остановка сердца.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, олигурия, нарушения мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурией.
Другие: мышечная слабость, отеки.
Проявления побочных реакций, свойственных для фенотиазинов: гипотермия, ночные кошмары, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализованные и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминных, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамическая кишечная непроходимость, атония кишечника, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоничноподибни состояния, нарушение функции печени, желтуха, билиарный стаз, иррегулярные менструации, зуд, экзема, астма, епинефриновий эффект, увеличение аппетита, волчаночноподобный синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярные и кореальни отложения, внезапная смерть, асфиксия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Трифтазин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим препаратам фенотиазиновыми ряда; болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, депрессия ЦНС, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, стенокардия, глаукома, нарушение функции печени и почек, повреждение печени, острые и хронические воспалительные заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, эпилепсия, болезнь Паркинсона, нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, феохромоцитома, миксед ю, гиперплазия предстательной железы, патологические изменения крови (связанные с нарушением кроветворения), угнетение костно-мозгового кроветворения, пролактинзалежна опухоль, рак молочной железы, возраст от 60 лет.

Беременность

Применение препарата Трифтазин в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Трифтазина
- с препаратами, угнетающими ЦНС (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащими препараты) - возможно усиление депрессии ЦНС и угнетения дыхания;
- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома;
- с противосудорожными препаратами - возможно снижение судорожного порога;
- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;
- с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
- с антигипертензивными препаратами - возможна ортостатическая гипотензия
- с прохлорперазином - возможна длительная потеря сознания;
- с адреналином, то адреномиметиками и симпатомиметиками - возможно парадоксальное снижение артериального давления
- с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические, неседативные антигистаминные, противомалярийные средства, цизаприд, диуретики, трициклические антидепрессанты), производными фенотиазина - возможно повышение риска развития желудочковой (желудочковой) аритмии
- с α-адренорецепторов - усиление гипотензивных эффектов трифлуоперазина;
- с противоэпилептическими средствами - снижение эффекта противоэпилептических средств;
- с астемизолом, дизопирамидом, эритромицин, прокаинамидом - увеличение риска развития тахикардии;
- с пропранололом, сульфадоксина - увеличение концентрации трифлуоперазина в плазме крови
- с полипептидными антибиотиками - возможно причинение паралича дыхательных мышц;
- с тразодоном - аддитивный гипотензивный эффект
- с вальпроевой кислотой - увеличение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови
- бромокриптином - фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Индукторы CYP1A2 снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина, ингибиторы CYP1A2 повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.
С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.
Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.
Антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития нарушают всасывание трифлуоперазина.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Трифтазин : передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензии, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью.

В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение: снижение дозы или отмены препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применять противопаркинсонические средства (тропацин, циклодол) дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна полости рта, окулогирные кризиса) купируются кофеин-бензоат натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Трифтазин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: таблетки № 50, № 10ь5, № 25х2 в блистерах в коробке № 50 в блистере.

Состав

1 таблетка Трифтазин содержит трифлуоперазина 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая повидон, кремния диоксид коллоидный натрия кроскармеллоза; кислота стеариновая гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) индиго (Е 132).

Дополнительно

Трифтазин применять с осторожностью (если польза от лечения превышает риск) или совсем не применять препарат больным с задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника, при гипотиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных, дыхательных нарушениях, хронических заболеваниях органов дыхания, больным сахарным диабетом, миастенией гравис, с желтухой в анамнезе.
Пациенты, получающие препарат в течение длительного периода, требуют внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушения сердечной проводимости. Рекомендуется регулярная проверка зрения у пациентов, получающих долгосрочную терапию фенотиазином.
При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперексии, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (иррегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например, с пневмонией, системной инфекцией и т.д.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергическим токсичностью. У некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатических синдром (слабость, вялость, лихорадка, дрожь, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому следует тщательно следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.
Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т. Ч. Желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазины не назначаются.
Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга и синдрома Рейе.
Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.
Опыт применения препарата больным с депрессивными расстройствами отсутствует.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное снижение артериального давления.
При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции). Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.
Пациентам, у которых возникла рвота, препарат назначать только в случае, если польза от лечения превышает риск.
При лечении непсихотических тревоги трифлуоперазин следует назначать только в случае, если применение альтернативных препаратов (например бензодиазепинов) является неэффективным.
При одновременном применении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможно развитие привыкания.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
С осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.
Применение фенотиазиновых препаратов пациентам пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального исхода.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название:	ТРИФТАЗИН
Код АТХ:	N05AB06 -

Трифлуоперазина гидрохлорид (trifluoperazine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (450) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит . Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками . Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания

Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.

В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).

Аллергические реакции: , крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении , противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, .

При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при , болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой Состав:

Состав одну таблетку:

Активное вещество: Трифлуоперазина дигидрохлорид (трифтазина гидрохлорид) в пересчете на трифтазин-основание - 0,0050 г / 0,0100 г.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 0,115088 г / 0,257976 г, крахмал картофельный - 0,035000 г / 0,070000 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,002748 г / 0,005496 г, кальция стеарат - 0,001000 г / 0,002000 г, желатин - 0,000065 г / 0,000130 г, по- видон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 0,002666 г / 0,005332 г, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 0,017102 г / 0,034204 г, титана диоксид (титана двуокись пигментная) - 0,000350 г / 0,000700 г, тальк - 0,000499 г / 0,000998 г, индигокармин - 0,000308 г / 0,000616 г, воск пчелиный - 0,000174 г/0,000348 г.

Описание: Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью. Таблетки на поперечном разрезе белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N.05.A.B.06 Трифлуоперазин

Фармакодинамика: Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотерми ческим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа- адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2 -дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Биодоступность после перорального приема - 35 % (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 95 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации -2-4 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - 15 - 30 ч. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).

Показания:

Шизофрения (с продуктивной и негативной симптоматикой) и другие психотические заболевания, протекающие с психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами.

Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. другим производным фенотиазина), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции цен тральной нервной системы (в т.ч . на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, нарушение кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст. С осторожностью:

Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного обращения крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цито- статическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная недостаточность легкой и средней степени, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь после еды. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы.

При психотических заболеваниях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2-3 недель дозу постепенно увеличивают до 15 - 20 мг в сутки, деленные на 2 - 3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния па циента обычно необходимо 2-3 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг.

На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных пациентов и детей- целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5 -1,5 г/сут) - акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики,судороги.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения - парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц с алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Прочие: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара - горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений используют противопаркинсонические препараты из группы центральных м-холиноблокаторов, барбитураты или . При необходимости назначения стимуляторов лучше использовать амфетамин, декстроамфетамин или . Следует избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пикротоксин, пентилентетразол). При развитии артериальной гипотензии показаны норадреналин и . Применение других вазопрессорных средств (в т.ч. адреналина) не рекомендуется, т.к. метаболиты трифтазина могут изменять их действие, что приводит к еще большему снижению артериального давления. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Взаимодействие:

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихоли- нергического эффектов, с тиазидными диуретиками - возникновение электролитного дисбаланса, с препаратами лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение альфа- и бета-адреностимуляторов () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. , блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность. Алюминий и магний-содержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, цизаприд, дизопирамид, пимозид, способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Особые указания:

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства - и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина).

Препарат, обладая кардиотоксическим эффектом, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение сердечной гемодинамики (отек легких, фибрилляцию желудочков и как следствие последней внезапную смерть) у пожилых больных с психозами.

У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.

На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг или 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток покрытых оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток покрытых оболочкой в банку стеклянную, укупоренную крышкой пластмассовой или в банку полимерную.

Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001406/02 Дата регистрации: 22.05.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 18.10.2015 Иллюстрированные инструкции