Родители астматиков и детей, страдающих , озабочены одним и тем же вопросом: как облегчить мучительные и опасные проявления болезни и повысить качество жизни ребёнка, но при этом не навредить ему. Известные гормональные средства вызывают обоснованные опасения. Сингуляр - один из немногих препаратов для лечения бронхиальной астмы, в составе которого нет синтетических гормонов. Это современное эффективное лекарство с минимальным риском развития побочных эффектов. Поэтому оно пользуется популярностью у родителей маленьких пациентов и врачей. В этом обзоре мы остановимся на особенностях препарата: его составе, формах выпуска, схемах приёма, показаниях и т.д.

Сингуляр применяют при аллергическом рините и бронхиальной астме.

Сингуляр: из чего состоит и как действует

Основное действующее вещество лекарства - монтелукаст. Это блокатор чувствительности лейкотриеновых рецепторов, выстилающих эпителий дыхательных путей. Именно от них идут сигналы в дыхательный центр.

Монтелукаст обеспечивает следующие эффекты Сингуляра:

  • бронходилатирующий (расширение просвета бронхов);
  • противовоспалительный;
  • расслабляющий (предупреждение спазма бронхов).

Препарат эффективен в борьбе с опасными симптомами астмы, аллергическим ринитом и .

В состав лекарства входят также и вспомогательные компоненты, свои для каждой формы выпуска (о формах ниже): маннитол, аспартам, лактоза, гипролоза, ароматизатор и другие. Оболочку формируют такие ингредиенты, как оксид железа, целлюлоза, воск и т.д.

Лекарство быстро всасывается из пищеварительного тракта и сразу начинает действовать.

Пиковая концентрация активного вещества отмечается через 2-3 часа. Перерабатывается монтелукаст в печени, а выводится через кишечник.

Препарат поможет при обструктивном бронхите.

Показания

В инструкции по применению перечислены следующие показания к приёму средства:

  • терапия и профилактика бронхиальной астмы (на фоне непереносимости глюкокортикостероидов (ГКС) или недостаточности их эффекта);
  • лечение и предупреждение аллергического ринита и аллергического кашля;
  • профилактика астматических приступов (дневных и ночных);
  • профилактика бронхоспазмов, способных возникнуть из-за физической нагрузки и стресса.

Производители, цены, формы выпуска

Производитель Сингуляра - фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды). Лекарство выпускается в форме таблеток, различающихся концентрацией действующего вещества. Сингуляр для детей - это жевательные округлые пилюли светло-розового цвета с приятным вишнёвым вкусом и ароматом. Они производятся в двух вариантах:

  • концентрация монтелукаста 4 мг - средство подходит для лечения детей от 2-х до 5-ти лет, в среднем медикамент стоит 1000 рублей (упаковка из 14 табл.);
  • концентрация монтелукаста 5 мг - форма создана для детей от 6-ти до 14-ти лет, средняя цена - 1100 рублей (упаковка из 14 табл.).

Детям от 6 до 14 лет назначают лекарство в дозе 5 мг.

Сингуляр для взрослых и подростков с 15 лет - это пилюли, содержащие по 10 мг активного ингредиента. Они отличаются квадратной формой (с закруглёнными краями) и светло-кремовой окраской. Их средняя стоимость - 1200 рублей (14 табл.).

На таблетках всех форм выпуска лекарства выдавлено его наименование SINGULAIR.

Особенности приёма

Препарат нужно принимать один раз в сутки вне зависимости от того, когда пациент ел. Если цель терапии - предупреждение астматических приступов, лучше дать Сингуляр ребёнку перед сном. В остальных случаях временная привязка не важна.

Суточная дозировка определяется возрастом пациента и составляет:

  • для малышей 2-5 лет - 4 мг;
  • для детей 6-14 лет - 5 мг;
  • для подростков с 15-ти лет и взрослых - 10 мг.

Обратите внимание на дозировку!

Жевательные таблетки не требуют запивания водой, а вот твёрдые пилюли (для детей от 15 лет и взрослых, с концентрацией монтелукаста 10 мг) рекомендуется принимать вместе с большим количеством жидкости (минимум стакан воды).

Корректировки возрастной дозы обычно не требуется даже при наличии патологий печени и почек. Но это не означает допустимость самолечения. В любом случае ребёнка должен осмотреть врач: у лекарства имеются противопоказания, особенности взаимодействия с другими препаратами, возможны побочные эффекты. В зависимости от конкретной ситуации специалист определяет и длительность курса - обычно это довольно продолжительные периоды от нескольких месяцев до нескольких лет.

Контроль над проявлениями болезни достигается при условии постоянного приёма лекарства - как в период обострения заболевания, так и во время ремиссии. Важно понимать: таблетки Сингуляр не заменяют средства экстренной помощи при обострении астмы или аллергии.

Таблетки можно принимать вместе с другими лекарственными средствами для лечения бронхиальной астмы.

Применение Сингуляра при одновременном лечении традиционными противоастматическими средствами вполне оправдано. Так, например, препарат усиливает терапевтический эффект ингаляционных ГКС и бронходилататоров. В период приёма Сингуляра обычно практикуют постепенное снижение доз подобных лекарств. Резкое изменение терапии чревато последствиями. В любом случае, все корректировки схемы лечения проходят по назначению и под контролем специалистов.

Системная экспозиция активного компонента (то есть интенсивность и время его воздействия) усиливается при одновременном приёме Гемфиброзила. Это увеличивает риск развития побочных явлений (о них ниже).

Важно: если во время терапии Сингуляром должный эффект в положенные сроки не достигнут, врачи рассматривают вопрос о смене препарата, поиске подходящего аналога.

Противопоказания и нежелательные явления

В инструкции перечислены противопоказания к приёму лекарства:

  • чрезмерная чувствительность к его компонентам;
  • детский возраст до 24 месяцев.

Взрослый Сингуляр не назначают детям до 15 лет, лекарством с концентрацией монтелукаста 5 мг не лечат малышей до 5-ти лет.

В целом Сингуляр переносится пациентами хорошо. Согласно исследованиям и отзывам побочные эффекты, особенно при соблюдении инструкции, наблюдаются редко. Обычно они проявляются в виде:

  • аллергических реакций - крапивница, отёк Квинке, зуд;

Лекарство может спровоцировать крапивницу.

  • дискомфорта со стороны пищеварительной системы - , тошнота, диарея;
  • расстройства нервной системы - повышенная возбудимость, дезориентация в пространстве, агрессия, утомляемость, сонливость, чрезмерная раздражительность, депрессия и др.;
  • повышенного образования гематом;
  • усиления кровоточивости;
  • отёчности;
  • тахикардии;
  • суставных болей.

Передозировка возможна в случае многократного превышения указанных в инструкции норм. Возможность случайного приёма такого количества таблеток маловероятна. Но всё же перед тем, как купить и принять лекарство, узнайте о признаках передозировки:

  • ощущение жажды;
  • расширение зрачков;
  • сонливость;
  • внезапные непроизвольные движения, совершаемые разными группами мышц;
  • рвота.

Все эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги

У Сингуляра есть аналоги по действующему веществу - монтелукасту. Все эти средства со схожими показаниями, механизмом действия и даже схемами приёма. Однако каждый препарат имеет свои особенности, поэтому назначать лекарство должен только врач.

Препарат детям должен назначаться только педиатром.

Структурные аналоги Сингуляра, применяемые для терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита:

  • Монтелар - выпускается для детей в форме жевательных таблеток с концентрацией основного вещества 4 мг и 5 мг. Упаковка из 14-ти таблеток по 5 мг стоит в среднем 600 рублей.
  • Синглон - таблетки, подходящие для лечения детей с двух лет (в дозировке монтелукаста 4 мг) и 6-ти лет (с содержанием активного вещества в количестве 5 мг). Действие препарата основано на блокировке лейкотриеновых рецепторов. Средняя цена упаковки из 28 таблеток по 5 мг - 800 рублей.
  • Монтелукаст - препарат, принимаемый длительными курсами. Для детей выпускается в форме жевательных таблеток. В дозировке действующего вещества 5 мг подходит для лечения детей с 6 лет. Средняя цена упаковки из 28 табл. - 630 рублей.

Аналог Сингуляра - Кетотифен.

Существуют лекарства, имеющие иной состав, но оказывающие аналогичное Сингуляру действие. К ним относится, в том числе, - таблетки с одноимённым основным веществом (кетотифеном). Средство оказывает на организм выраженное антиаллергическое действие, блокируя выработку гистамина из тучных клеток. Показания - различного вида аллергические реакции, в том числе развившаяся на фоне бронхиальная астма. Подходит для лечения детей с 3-х лет и стоит в среднем 65 рублей (упаковка из 10 таблеток).

Сингуляр - препарат для взрослых и детей с 6 лет для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, в том числе для предупреждения симптомов астмы в дневное и ночное время, для лечения больных астмой, чувствительных к аспирину, и для предупреждения бронхроспазмов, вызванных физической нагрузкой.

Выпускается в двух видах: жевательные таблетки и таблетки в капсулах. И 3 вида дозировки действующего вещества - монтелукаста: 4, 5 и 10 мг.

Сингуляр: Инструкция по применению

Формы выпуска и состав

Жевательные таблетки 4 мг

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.

1 таблетка содержит:

Действующие вещества: монтелукаст натрия - 4.16 мг, что соответствует содержанию монтелукаста - 4 мг .

Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 0.36 мг, натрия кроскармеллоза - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.

Упаковка:

Жевательные таблетки 5 мг

Таблетки Сингуляр жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "MSD 275" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

1 таблетка содержит:

Действующие вещества: монтелукаст натрия - 5.2 мг, что соответствует содержанию монтелукаста - 5 мг .

Вспомогательные вещества: маннитол - 201.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 66 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 9 мг, железа оксид красный - 0.45 мг, натрия кроскармеллоза - 9 мг, ароматизатор вишневый - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Упаковка: 1 блистере - 7 таблеток, блистеров 1/2/4, в пачке картонной.

Таблетки квадратные 10 мг

Таблетки квадратные Сингуляр, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, с закругленными краями, с гравировкой "MSD 117" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

1 таблетка содержит:

Действующие вещества: монтелукаст натрия - 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста - 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 89.3 мг, лактозы моногидрат - 89.3 мг, натрия кроскармеллоза - 6 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1.73 мг, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) - 1.73 мг, титана диоксид (E171) - 1.5 мг, железа оксид красный (E172) - 0.004 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.036 мг, воск карнаубский - 0.006 мг.

Упаковка: 1 блистере - 7 таблеток, блистеров 1/2/4, в пачке картонной.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Режим дозирования

Сингуляр можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Дозировка для взрослых старше 15 лет составляет 10 мг в день перед сном.

Сингуляр для детей

Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну жевательную таблетку 5 мг в день перед сном. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Побочные действия: абдоминальные боли, головная боль, тошнота, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.

Действие Сингуляра изучали примерно у 320 детей в возрасте от 6 до 14 лет. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании Сингуляра симптом головной боли был связан с приемом препарата у 1% пациентов. Частота этого эффекта была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических испытаний Сингуляр получали 143 ребенка не менее 3 месяцев и 44 ребенка - в течение 6 месяцев и более. При длительном лечении профиль побочных реакций не изменялся.

Безопасность и эффективность лекарства для детей в возрасте до 6 лет не установлена.

Меры предосторожности

Для больных астмой

Лечебное действие Сингуляра на показатели, отражающие тяжесть астмы развивается в течение одного дня.

Эффективность перорального Сингуляра для лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена.

Поэтому пероральный Сингуляр в таблетках не следует использовать для купирования острых астматических приступов.

Для пожилых пациентов

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также независимо от пола подбора дозы не требуется.

Передозировка

Специальной информации по лечению передозировки Сингуляра не имеется. В длительных исследованиях у пациентов с астмой Сингуляр назначали в дозах до 200 мг/сут. в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях - в дозах до 900 мг/сут. примерно на одну неделю без клинически значимых побочных явлений. Не известно, можно ли выводить Монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные действия

В целом, Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты, которые обычно бывают легкими, как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.

Эффекты Сингуляра были изучены в ходе клинических исследований примерно у 2600 взрослых пациентов в возрасте 15 лет и старше. В двух сходных 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у 1% пациентов, получивших Сингуляр, только симптомы боли в животе и головной боли были связаны с применением лекарства. Частота этих эффектов была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических исследований Сингуляр получали 544 пациента не менее 6 месяцев, 253 - в течение 1 года и 21 пациент - в течение 2 лет.

При длительном лечении профиль побочных реакций не изменился. Сингуляр также изучали примерно у 320 детей в возрасте от 6 до 14 лет. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании Сингуляра симптом головной боли был связан с приемом препарата у 1% пациентов. Частота этого эффекта была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических испытаний Сингуляр получали 143 ребенка не менее 3 месяцев и 44 ребенка - в течение 6 месяцев и более. При длительном лечении профиль побочных реакций не изменялся.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту этого препарата.

Беременность и лактация

Сингуляр следует применять при беременности только в случае явной необходимости.

Не известно, выделяется ли Сингуляр с женским молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, при назначении Сингуляра кормящим женщинам нужно соблюдать осторожность.

Взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях по изучению лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза Монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:

  • теофиллина
  • преднизона
  • преднизолона
  • пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
  • терфенадина
  • дигоксина
  • варфарина.

Площадь под кривой концентрации Монтелукаста в плазме (AVC) уменьшалась у людей, одновременно получавших фенобарбитал, примерно на 40%.

Лечение бронходилататорами

Сингуляр можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением только бронходилататоров. При появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), лечение пациента бронходилататорами можно соответственно уменьшить.

Ингаляционные кортикостероиды

Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный благоприятный эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными кортикостероидами. Можно уменьшать дозу кортикостероидов, в зависимости от толерантности пациента. Дозу кортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных кортикостероидов может быть полностью прекращен. Сингуляр не может одномоментно заменить ингаляционные кортикостероиды.

Аналоги Сингуляр

  • Монакс
  • Монкаста
  • Монтелар
  • Монтелукаст натрия аморфный
  • Монтелукаст (Montelukast)
  • Монтелукаст-Фармаплант
  • Симплаер
  • Синглон
  • Сингулекс
  • Экталуст

Сингуляр – противовоспалительное средство, которое оказывает влияние на респираторную систему.

Предупреждает выработку патологических медиаторов и спазм бронхов. Назначается при бронхиальной астме и других тяжелых аллергических состояниях. Используется в экстренных случаях, относится к рецептурной группе препаратов.

Применение Сингуляра в детском возрасте противопоказано до 2 лет. При этом самым маленьким пациентам можно давать лишь жевательные таблетки по 4 мг действующего ингредиента. Жевательные таблетки по 5 мг назначаются с шестилетнего возраста, а таблетки в оболочке разрешены лишь с 15 лет.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Сингуляр в аптеках? Средняя цена находится на уровне 1 200 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат Сингуляр выпускается в форме жевательных таблеток выпуклых с обеих сторон, розового цвета. На одной стороне таблетки выгравировано название препарата латинскими буквами. Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук по 1-4 блистера в картонной упаковке с прилагающейся инструкцией.

Каждая таблетка содержит 4 мг активного действующего вещества монтелукаста натрия, а также ряд вспомогательных компонентов, включая аспартам и ароматизатор «вишня».

Фармакологическое действие

Препарат Сингуляр является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Основной компонент препарата ингибирует цистеинил рецепторов лейкотриенового типа в дыхательных путях. Параллельно проявляется и его способность к ингибированию бронхоспазма.

Доза в 5мг считается достаточной для того, чтобы купировать данный симптом. Если монтелукас принимается в дозе от 10мг, то эффект от препарата не повышается.

Активное вещество провоцирует бронходилатацию на протяжение 2 часов от момента применения, а также показывает способность к дополнению бронходилатации, вызванной бета2-адреноблокаторами.

Показания к применению

С учетом особого механизма действия препарата Сингуляр востребован:

  • при с целью устранить дневные симптомы такого насморка и его ночные проявления;
  • при для уменьшения частоты бронхоспазмов, в том числе при физической нагрузке и ночью;
  • как профилактическое средство, предотвращающее аллергический ринит и приступы астмы.

Некоторые ЛОР-врачи выписывают Сингуляр и при аденоидах, если причиной увеличения миндалин является аллергическая реакция.

Противопоказания

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Сингуляр принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

  1. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.
  2. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет:

  • При бронхиальной астме и/или аллергическом рините – 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой:

В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 – в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента – в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом:

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой:

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой:

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом:

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом:

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований:

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата:

Передозировка

Во время исследований было установлено, что отрицательные симптомы вызывают лишь очень значительные дозировки монтелукаста (свыше 1000 мг в сутки). При такой сильной передозировке у пациента возникает сонливость, головная боль, жажда, приступ рвоты или боли в животе. Для лечения такого состояния используются симптоматические средства.

Особые указания

Эффективность лекарственного средства в отношении терапии острых приступов бронхиальной астмы не установлена, в связи с чем его не рекомендуется применять в таких ситуациях. Пациентам следует всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

Имеются сообщения о возникновении психоневрологических нарушений у больных, принимающих препарат. Учитывая, что послужить развитию этих симптомов могут и другие факторы, их связь с приемом лекарственного средства не доказана. О данных побочных эффектах и необходимости сообщить об их возникновении врачу должны быть предупреждены пациенты и их родители/опекуны.

Прием Сингуляра не прекращают в период обострения бронхиальной астмы и при назначении препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).

При подтвержденной аллергии к АСК и иным НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) нельзя принимать эти препараты в период терапии Сингуляром. Так как он не может полностью предотвратить возникшую НПВС бронхоконстрикцию, несмотря на улучшение дыхательной функции при аллергической бронхиальной астме.

При одновременном применении ингаляционных ГКС, следует постепенно снижать их дозу под наблюдением врача, резкой их замены на Сингуляр проводить нельзя.

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, принимающих противоастматические средства (в том числе блокаторы лейкотриеновых рецепторов), редко сопровождается возникновением одной или нескольких реакций: системный эозинофильный васкулит, кардиологические осложнения и/или невропатия, порой диагностируемая как синдром Чарджа-Стросса, ухудшение легочных симптомов, сыпь, эозинофилия. Несмотря на то, что причинно-следственная связь этих побочных эффектов с приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих Сингуляр, следует соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Взаимодействие с другими препаратами

Сингуляр применяется с другими медикаментами для лечения бронхиальной астмы или аллергического ринита.

При одновременном приеме с фенобарбиталами эффективность Сингуляра снижается на 40%, что, тем не менее, не требует изменения схемы приема препарата.

Сингуляр является компонентом терапии бронхиальной астмы, применяемый параллельно бронходилататорам. Когда состояние больного стабилизируется, можно начинать постепенно снижать дозировку последних. Это же касается и ингаляционных ГКС.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П N016104/02-230315
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Сингуляр®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: монтелукаст
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки жевательные

СОСТАВ
1 таблетка жевательная содержит:
Активное вещество: монтелукаст натрия 5,2 мг (эквивалент 5,0 мг свободной кислоты).
Вспомогательные вещества: маннитол 201,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,0 мг, гипролоза, (гидроксипропилцеллюлоза) 9,0 мг, железа оксид красный 0,45 мг, натрия кроскармеллоза 9,0 мг, вишневый ароматизатор 4,5 мг, аспартам 1,5 мг, магния стеарат 3,0 мг.

ОПИСАНИЕ
Розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью SINGULAIR на одной стороне и MSD 275 на другой стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
КОД АТХ: R03DC03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTЕ4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LТС4, LTD4 и LТЕ4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (Сmax) у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в состоянии равновесной концентрации в плазме не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 6 лет.
Фенилкетонурия.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для, лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Доза для детей 6-14 лет составляет одну жевательную таблетку 5 мг в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарата Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр®. Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных бронхиальной астмой с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) препаратом Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома P450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермента CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на препарат Сингуляр® не рекомендуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако, резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающих препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность; у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Препарат Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина, и препарат Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.
Применение у пожилых пациентов
Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Сингуляр: инструкция по применению и отзывы

Сингуляр – блокатор лейкотриеновых рецепторов, антибронхоспастический противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Сингуляра:

  • таблетки жевательные: двояковыпуклой формы, розового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой: у овальных таблеток – MSD 711, у круглых – MSD 275 (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
  • таблетки, покрытые оболочкой: квадратной формы с закругленными краями, светло-кремового цвета, с гравировкой SINGULAIR на одной стороне, на другой – MSD 117 (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

В 1 таблетке жевательной содержатся:

  • действующее вещество: монтелукаст натрия – 4,16 мг или 5,2 мг, что соответствует 4 мг или 5 мг свободной кислоты;
  • вспомогательные компоненты: вишневый ароматизатор, маннитол, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный, магния стеарат, аспартам.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся:

  • действующее вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг, что соответствует 10 мг свободной кислоты;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
  • состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), гипролоза, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеинил лейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4) – сильные медиаторы воспаления, эйкозаноиды, которые могут выделяться различными клетками (в том числе эозинофилами и тучными клетками). Эти важные проастматические медиаторы способны связываться с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. CysLT 1 -рецепторы (цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа) присутствуют в дыхательных путях человека (включая макрофаги и клетки гладких мышц бронхов) и других клетках провоспаления (в том числе в эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках).

Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией аллергического ринита и бронхиальной астмы. Причиной развития симптомов аллергического ринита является высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, которая развивается при воздействии аллергена. Интраназальная проба с цистеинил лейкотриенами продемонстрировала повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. При астме развиваются следующие лейкотриен-опосредованные эффекты: увеличение количества эозинофилов, повышение проницаемости сосудов, увеличение секреции слизи, бронхоспазм.

При пероральном приеме монтелукаст обладает высокой активностью и в значительной степени улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным фармакологического и биохимического анализа, вещество избирательно и с высоким сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами, однако при этом не взаимодействует с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (холинергическими, простагландиновыми или β-адренергическими рецепторами). Благодаря способности связываться с CysLT 1 -рецепторами монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 и LTE 4 и не оказывает на данные рецепторы стимулирующего действия.

Монтелукаст способен ингибировать CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается его способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Для купирования индуцированного LTD 4 бронхоспазма достаточно дозы 5 мг.

Прием монтелукаста внутрь вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов и может дополнять вызванную β 2 -адреномиметиками бронходилатацию.

При приеме более 10 мг 1 раз в сутки эффективность монтелукаста не повышается.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст всасывается быстро и практически полностью. Средняя биодоступность при пероральном приеме – 64%. У взрослых пациентов, принимающих натощак 10 мг монтелукаста, максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается через 3 часа. Прием препарата с пищей не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации – от 8 до 11 литров.

Проведенные на крысах исследования с радиоактивно меченым монтелукастом позволили выявить минимальное проникновение вещества через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, через 24 часа после введения концентрации меченого препарата во всех других тканях были минимальными.

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у детей и взрослых концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека обнаружено, что в метаболизме монтелукаста принимают участие изоферменты цитохрома Р 450 (2С8, 2С9 и 3А4). Также исследования показали, что данное вещество в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р 450 (2С9, 2С19, 1A2, 2А6, 3А4 и 2D6).

У здоровых взрослых плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты практически полностью выводятся желчью, что подтверждается в исследованиях: при пероральном приеме радиоактивно меченого монтелукаста 86% полученной дозы в течение 5 суток выводится с калом и менее 0,2% – с мочой.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых – 2,7–5,5 ч. При пероральном приеме свыше 50 мг фармакокинетика данного вещества сохраняет практически линейный характер. При приеме в утренние и вечерние часы фармакокинетические показатели не изменяются. При приеме более 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная кумуляция активного вещества в плазме (примерно 14%).

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и женщин является сходной. Различия в клинически значимых фармакокинетических эффектах у представителей различных рас не выявлены.

При однократном пероральном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг биодоступность и фармакокинетический профиль у молодых и пожилых пациентов сходны, однако у пожилых людей период полувыведения вещества из плазмы несколько длиннее.

У пациентов с клиническими проявлениями цирроза печени и печеночной недостаточностью легкой либо средней степени тяжести метаболизм монтелукаста замедляется. При однократном приеме 10 мг вещества площадь под фармакокинетической кривой AUC увеличивается примерно на 41%. По сравнению со здоровыми людьми у таких пациентов время выведения монтелукаста несколько увеличивается (средний период полувыведения – 7,4 часа). Данные о фармакокинетике монтелукаста у лиц с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) отсутствуют.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, данных о фармакокинетике вещества у пациентов с почечной недостаточностью нет.

Показания к применению

Таблетки жевательные по 4 мг

  • бронхиальная астма – профилактика и длительное лечение с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания у детей с двух лет и старше;
  • аллергический ринит – облегчение симптомов у детей в возрасте двух лет и старше.

Таблетки жевательные по 5 мг и таблетки, покрытые оболочкой

  • бронхиальная астма – профилактика и длительное лечение взрослых и детей с 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг) или с 15 лет (для таблеток, покрытых оболочкой) с целью предупреждения дневных и ночных симптомов болезни, предупреждения бронхоспазма при физической нагрузке, включая лечение больных бронхиальной астмой с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • купирование ночных и дневных симптомов сезонных и круглогодичных аллергических ринитов у пациентов старше 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг) или с 15 лет (для таблеток, покрытых оболочкой).

Противопоказания

  • возраст до 2 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Сингуляра.

Дополнительно для жевательных таблеток:

  • фенилкетонурия;
  • возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг).

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:

  • возраст до 15 лет;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Применение Сингуляра в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Инструкция по применению Сингуляра: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки.

При лечении бронхиальной астмы препарат применяют вечером, аллергического ринита – в любое удобное для больного время суток. При бронхиальной астме с сопутствующим аллергическим ринитом пациент принимает дозу вечером 1 раз в сутки.

  • пациенты старше 15 лет: 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 мг;
  • дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка – 5 мг;
  • дети от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка – 4 мг.

Терапевтический эффект препарата развивается в течение первого дня.

Больному необходимо продолжать прием таблеток не только при обострении бронхиальной астмы, но и в период достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы.

При почечной недостаточности, легкой и средней степени тяжести нарушений функции печени, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, зарегистрированные в пострегистрационный период применения препарата:

Сингуляр хорошо переносится у большинства больных, побочные эффекты обычно проявляются в легкой форме и не требуют прекращения терапии.

Передозировка

В клинических исследованиях длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой с суточной дозой препарата до 200 мг и короткого (примерно 1 неделя) использования Сингуляра с суточной дозой до 900 мг симптомы передозировки выявлены не были.

В пострегистрационный период и в ходе клинических исследований у детей и взрослых при приеме не менее 1000 мг Сингуляра в сутки зарегистрированы случаи острой передозировки. Лабораторные и клинические данные свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности средства у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частые побочные эффекты (психомоторное возбуждение, сонливость, боль в животе, чувство жажды, рвота, головная боль) согласуются с профилем безопасности препарата.

Специфичная информация о лечении передозировки Сингуляра отсутствует. При острой передозировке рекомендовано симптоматическое лечение. Данные об эффективности гемодиализа или перитонеального диализа монтелукаста отсутствуют.

Особые указания

При подтвержденной аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) противопоказан их одновременный прием с монтелукастом, поскольку полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВС, не удается.

Сингуляр не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов бронхиальной астмы у больного всегда должны быть при себе препараты экстренной помощи – ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. В период обострения астмы прекращать прием препарата не следует.

При назначении препарата нельзя производить резкую отмену ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), допускается постепенное снижение дозы одновременно применяемых ГКС под наблюдением врача. Резкое снижение дозы системных ГКС может вызвать появление сыпи, ухудшение легочных симптомов, развитие эозинофилии, кардиологических осложнений и/или невропатии, системного эозинофильного васкулита.

Поскольку на фоне применения Сингуляра существует риск психоневрологических нарушений, пациент должен быть предупрежден о возможности их развития и необходимости немедленного обращения к лечащему врачу при появлении нежелательных симптомов.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования влияния Сингуляра на беременность не проводились. Согласно данным пострегистрационного применения, зафиксированы случаи развития врожденных дефектов конечностей у новорожденных, чьи матери принимали препарат во время беременности. Также большинство этих женщин принимали другие лекарственные средства для лечения бронхиальной астмы, поэтому причинно-следственная связь между развитием врожденных дефектов конечностей и приемом Сингуляра не установлена.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.

Применение Сингуляра в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Сингуляр используется при лечении детей следующих возрастных категорий:

  • таблетки жевательные 4 мг – с 2 лет;
  • таблетки жевательные 5 мг – с 6 лет;
  • таблетки, покрытые оболочкой – с 15 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы Сингуляра у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

При лечении лиц с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы Сингуляра не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Сингуляра не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр показан для одновременного применения с лекарственными средствами, предназначенными для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или терапии аллергического ринита.

Рекомендованная терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику теофиллина, преднизолона, преднизона, терфенадина, варфарина, дигоксина, пероральных противозачаточных средств (норэтиндрона или этинилэстрадиола).

Снижение значения AUC монтелукаста приблизительно на 40% при сопутствующей терапии фенобарбиталом не требует коррекции режима дозирования препарата.

Препарат можно назначать в сочетании с паклитакселом, росиглитазоном, репаглинидом и другими средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2C8.

Ингибитор изоферментов CYP2C8 и CYP2С9 гемфиброзил повышает системный эффект воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Однако данное влияние не считается клинически значимым и не требует коррекции дозы монтелукаста.

Клинические исследования показали, что являясь субстратом изоферментов CYP2C8, CYP3А4 и CYP2С9, монтелукаст не вызывает терапевтически значимого взаимодействия с другими ингибиторами CYP2C8, включая триметоприм, итраконазол.

При монотерапии бронходилататорами, не обеспечивающими адекватный контроль бронхиальной астмы, применение Сингуляра является обоснованным дополнением терапии. После достижения терапевтического эффекта от комбинированного лечения дозы бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ааналоги

Аналогами Сингуляра являются: Алмонт , Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелар , Синглон , Экталуст .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки жевательные – 2 года, таблетки покрытые оболочкой – 3 года.