В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксанакс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксанакса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксанакса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тревоги, депрессии, повышенной раздражительности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Ксанакс - оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее действие.
Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.
Состав
Алпразолам + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8-12 ч может приводить к кумуляции.
Показания
- тревожные состояния и неврозы с чувством тревоги, напряжения, беспокойства, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями;
- смешанные тревожно-депрессивные и невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, психомоторной ажитацией, нарушением сна, снижением аппетита, изменениями массы тела, соматическими жалобами, нарушениями познавательной деятельности, суицидальными мыслями (ощущение вины, малоценности), снижением энергии;
- при соматических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, функциональных и органических заболеваниях (сердечно-сосудистых, дерматологических, ЖКТ);
- панические состояния (в сочетании или без фобической симптоматики);
- приступы паники и фобии при агорафобии.
Формы выпуска
Таблетки 0,25 мг и 0,5 мг.
Таблетки пролонгированного действия 0,5 мг и 1 мг (Ксанакс Ретард).
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, оптимальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести симптоматики и выраженности клинического эффекта. Увеличение дозы лучше осуществлять за счет приема большего количества препарата в вечернее время (перед сном). В целом, больным, которые ранее никогда не лечились психотропными препаратами, требуются более низкие дозы. Пожилым и ослабленным больным рекомендуется принимать меньшие дозы алпразолама, поскольку передозировка может вызвать развитие чрезмерной седации или атаксии. Рекомендуется периодически заново оценивать состояние больного с последующим уточнением дозы алпразолама.
Как правило, обычная доза достаточна для большинства пациентов. Если пациенту требуется более высокая доза, увеличение дозы следует проводить с осторожностью, чтобы избежать развития побочных эффектов.
Длительность терапии: до 6 месяцев - при тревожных и депрессивных расстройствах; до 8 месяцев - при лечении панических расстройств.
Уменьшение дозы препарата следует проводить постепенно (возможно развитие синдрома отмены или абстиненция). Рекомендуется уменьшать ежедневную дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. В некоторых случаях требуется более медленное снижение дозы.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- нарушения сна;
- утомляемость;
- нарушения памяти;
- депрессия;
- мышечная слабость;
- тремор;
- расстройства координации;
- атаксия;
- изменения массы тела;
- диспепсия, анорексия;
- дистония;
- желтуха;
- снижение либидо;
- дисменорея;
- недержание или задержка мочи;
- расстройства зрения;
- раздражительность;
- галлюцинации;
- враждебность и агрессивность поведения (чаще при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, при приеме др. психотропных средств);
- привыкание (особенно при алкоголизме, токсико- или наркомании);
- лекарственная зависимость;
- абстинентные явления (при резкой отмене препарата).
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- психотические депрессии (не эффективен);
- беременность (особенно 1 триместр);
- детский подростковый и юношеский возраст (до 18 лет);
- заболевания щитовидной железы (таблетки 0,5 мг).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ксанакс противопоказан при беременности (особенно в 1 триместре).
На период приема лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (исследований по эффективности и безопасности применения препарата Ксанакс у лиц моложе 18 лет не проводилось).
Особые указания
С особой осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, тяжелых депрессиях, суицидальной настроенности, панических расстройствах.
Во избежание синдрома отмены (абстинентных явлений) лечение прекращают постепенно, снижая дозу не более, чем на 0,5 мг каждые 3 дня.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарственное взаимодействие
На фоне ампренавира блокируется биотрансформация, увеличивается концентрация алпразолама в плазме, усиливается активность и риск проявления токсичности.
Потенциальный эффект повышения концентрации в плазме алпразолама (метаболизм которого осуществляется через CYP3A4) следует принимать во внимание при одновременном назначении алпразолама с апрепитантом.
Должно проводиться тщательное клиническое отслеживание случаев угнетения дыхания и/или затянувшегося седативного состояния во время одновременного применения боцепревира с внутривенным введением алпразолама. Необходима коррекция дозы Ксанакса.
На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Усиливает (взаимно) с Галоперидолом угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Усиливает (взаимно) с Диазепамом угнетение ЦНС, повышает риск апноэ (при внутривенном введении).
На фоне алпразолама увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или Vss дигоксина, возрастает риск проявления токсичности.
Возможно усиление эффекта с Дилтиаземом; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Итраконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию, значительно снижает клиренс, увеличивает концентрацию алпразолама в плазме, усиливает эффекты, в т.ч. побочные; совместное применение противопоказано.
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС с Карбамазепином.
Кетоконазол как ингибитор CYP3А может значительно снижать клиренс алпразолама; совместное применение противопоказано.
Сообщалось о развитии галлюцинаций при приеме кеторолака в виде таблеток у пациентов, принимающих Ксанакс.
Одновременное применение кларитромицина (в составе набора таблеток и капсул кларитромицин + лансопразол + амоксициллин) с алпразоламом (метаболизируется изоферментом CYP3A) противопоказано.
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС с Кодеином.
Усиливает (взаимно) седативный эффект Метоклопрамида.
При сочетанном применении расторопши пятнистой плодов экстракт, ингибирующий систему цитохрома Р450, может усилить эффект Ксанакса.
Усиливает (взаимно) эффект Трамадола; при сочетанном назначении возрастает риск развития судорожных припадков.
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС Фенобарбиталом.
Флуконазол как ингибитор CYP3A замедляет биотрансформацию и снижает клиренс; совместное назначение не рекомендуется.
Совместное применение алпразолама и флуоксетина приводило к повышению уровня алпразолама в плазме и снижению психомоторной активности.
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС Хлорпромазином и Хлорпротиксеном; при сочетанном назначении необходима осторожность.
Замедляет элиминацию Эритромицина; при сочетанном назначении необходима осторожность.
На фоне алпразолама усиливается действие на ЦНС этанола (алкоголя).
Аналоги лекарственного препарата Ксанакс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алзолам;
- Алпразолам;
- Алпрокс;
- Золомакс;
- Кассадан;
- Ксанакс ретард;
- Неурол;
- Фронтин;
- Хелекс.
Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):
- Адаптол;
- Анвифен;
- Атаракс;
- Афобазол;
- Бромазепам;
- Валиум Рош;
- Гидроксизин;
- Грандаксин;
- Диазепам;
- Диазепекс;
- Диапам;
- Ипронал;
- Лексотан;
- Либракс;
- Лоразепам;
- Лорам;
- Лорафен;
- Мебикар;
- Мезапам;
- Мексиприм;
- Мексифин;
- Мерлит;
- Миоластан;
- Напотон;
- Нейрофазол;
- Нобритем;
- Нозепам;
- Ноофен;
- Оксазепам;
- Реланиум;
- Релиум;
- Седуксен;
- Сибазон;
- Тазепам;
- Тенотен;
- Тенотен детский;
- Тофизопам;
- Феназепам;
- Фенибут;
- Элениум;
- Элзепам.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Одним из лучших препаратов, снимающих панические атаки, является «Ксанакс». Инструкция по применению сообщает, что он устраняет депрессии, бессонницу, старческий тремор. А что думают по этому поводу врачи и пациенты?
От чего лечит «Ксанакс»?
Обычно препарат назначают невропатологи или психиатры. Лекарство имеет международное название - «Алпразолам». Это транквилизатор. Он оказывает легкое седативное действие, снижает возбудимость нервных центров таламуса и гипоталамуса. Поскольку эти части мозга отвечают за сенсорную и нейроэндокринную деятельность мозга, можно догадаться, что их чрезмерная возбужденность отрицательно влияет на организм. Приостановить негативный процесс помогает «Ксанакс». Инструкция по применению рекомендует принимать его людям, страдающим:
Кому нельзя принимать «Ксанакс»?
Как и любое лекарственное средство, этот препарат имеет противопоказания. На них нужно обратить особое внимание: таблетки воздействуют на ЦНС, поэтому их неправильное употребление может привести к особо опасным последствиям. Кому же нельзя принимать «Ксанакс»? Инструкция содержит подробный список противопоказаний. Препарат не прописывают людям, страдающим:
- Гиперчувствительностью к компонентам, которые входят в состав таблеток, или к основному лечебному веществу.
- Миастенией.
- Глаукомой.
- Различными нарушениями дыхания.
- Печеночной недостаточностью.
- Двигательными нарушениями, обусловленными неправильной работой мозжечка или лобных долей.
- Ночной остановкой дыхания.
Некоторые люди, пребывающие в состоянии алкозависимости, считают, что - это «Ксанакс». Инструкция по применению, отзывы врачей категорически утверждают обратное: лекарство противопоказано при алкогольном, наркотическом или лекарственном отравлении. Совмещение этого препарата со спиртными напитками может привести к смерти. «Ксанакс» (отзывы врачей о препарате свидетельствуют, что в этом вопросе специалисты единогласны) с повышенной осторожностью следует принимать пациентам с психозами, депрессиями и нарушениями структуры мозга органического происхождения. В этом случае препарат способен вызвать парадоксальную реакцию, усугубив симптомы вплоть до суицидальных наклонностей. Не рекомендуется употреблять лекарство «Ксанакс» беременным, подросткам и престарелым.
Где можно купить «Ксанакс»?
Очень часто больные с тревожными состояниями задают вопрос: «Продается «Ксанакс» по рецепту или нет?» Ответ однозначен: только по рецепту. Анксиолитик влияет на нервную систему, может вызвать парадоксальные реакции, поэтому принимать его без рекомендации врача нельзя категорически. Это может привести к тяжелым последствиям.
Второй, не менее популярный вопрос: «Есть ли у препарата «Ксанакс» аналоги?» Да. К ним относятся следующие медикаменты:
- «Алпразолам». Это даже не аналог, а международное название действующего вещества. Продается в форме таблеток и часто стоит дешевле, чем «Ксанакс». Отзывы людей, принимающих аналог, говорят о том, что разница в цене обусловлена не отличием в составе таблеток, а более дешевой упаковкой «Алпразолама».
- «Золомакс». Имеет не идентичный, а похожий состав.
- «Неурол».
- «Хелекс».
Незначительные отличия в составе таблеток, утверждают специалисты, могут вызвать разные реакции на прием лекарства. Именно поэтому для покупки аналога врач тоже выписывает рецепт. Замена одного препарата другим в условиях аптеки (лишь по желанию потребителя) невозможна.
Чем опасен «Ксанакс»?
Отзывы и врачей, и самих пациентов единодушны в одном: препарат, при всем своем положительном действии на организм несет две опасности:
- Вызывает зависимость.
- Может привести к летальному исходу.
Алпразолам относится к классу психоактивных веществ, которые чаще других используются в медицине. Действие начинает практически сразу после приема таблетки и продолжается долго. «Ксанакс» - отзывы врачей это подтверждают - не вызывает сонливости, напротив, многие люди чувствуют после него некоторый подъем настроения. Именно этим и обуславливается желание вновь и вновь принимать лекарство.
Есть у «Алпразолама» и его аналогов еще одна неприятная сторона, - сообщают врачи. Он эффективен, облегчает панические атаки. Препарат действует быстро и настолько улучшает состояние, что многие предпочитают постоянно носить его с собой и принимать даже тогда, когда плохое самочувствие вызвано не Сегодня все чаще «Алразолам» и его аналоги приравнивают к уличным наркотикам.
Внимание! Прием лекарства с другими может привести к смерти.
Кому еще помогает транквилизатор?
Курс «Ксанакса» часто назначают для Так называются состояние неуправляемого и бесконтрольного страха, связанного с боязнью людей выполнять общественные действия. Кто-то не может публично выступать. Кто-то боится общества незнакомых людей. В более тяжелых случаях социофобия может проявляться в боязни находиться в толпе, ездить в транспорте или даже выходить на улицу. Интересно, что большинство страдающих от такой патологии прекрасно понимают всю беспричинность своих страхов. Однако самостоятельно улучшить свое состояние не могут. Фобии могут иметь вполне реальные проявления:
- Резкое учащение сердцебиения, приводящее к одышке, перебоям дыхания.
- Потливость.
- Озноб.
- Частую смену цвета кожных покровов: от ярко-красного до синюшно-бледного.
- Нарушение речи.
- Состояние ступора.
«Ксанакс» (инструкция, отзывы врачей и людей, принимающих его, это подтверждают) помогает успешно бороться с подобным состоянием.
В тяжелых случаях приступ фобии может закончиться панической атакой или обмороком.
Как действует «Ксанакс»?
Как принимать анксиолитик
Лекарство выпускается в нескольких формах.
Чаще всего «Ксанакс» и «Алпразолам» продаются в таблетках с содержанием основного действующего вещества от 0,25 мг до 1,2 мг. 1 мг этого препарата сравним с 10 мг «Валлиума». В упаковке может быть от 10 до 100 таблеток. В рецепте врач обязательно указывает, сколько таблеток и в какой дозировке имеет право купить больной.
Как принимают препарат? «Ксанакс» (таблетки) назначают, ориентируясь на диагноз больного. Суточную норму разбивают на несколько приемов. Начинают лечение с минимальных доз, потом количество вещества увеличивают.
- Тревога, беспокойство - до 4 мг в сутки.
- Депрессия - 4,5 мг.
- Панические атаки - дозировка подбирается в соответствии с состоянием и особенностями больного. Повышать ее можно на 1 мг каждые 4 дня.
Лекарственную форму «ретард» можно принимать не 3, а 1-2 раза в сутки.
Максимальная длительность приема препарата - 3 месяца. В противном случае развивается зависимость.
Иногда «Ксанакс» выпускается в виде капель. В России такая лекарственная форма практически не встречается.
Особые предупреждения и указания
- Согласно отчетам докторов, при приеме препаратов на основе алпразолама состояние больных с тяжелыми формами депрессии в половине случаев не только не улучшалось, но даже наоборот: имело место развитие маникальности. По этой причине принимать «Алпразолам» (или «Ксанакс») при таком диагнозе рекомендуется только под наблюдением специалистов и в комплексе с антидепрессантами.
- Больные, ранее принимавшие или другие психоактивные средства, быстрее поддаются действию этого препарата.
- Если лекарство назначается больным с почечной или печеночной недостаточностью, рекомендуется еженедельно проводить контроль их состояния, сбор анализов.
- Если «Ксанакс» будет принимать беременная женщина, ребенок может родиться с абстинентным синдромом, нарушениями дыхания, сердечной деятельности, мышечного тонуса и другими отклонениями - предупреждают специалисты.
- Лекарство нельзя назначать одновременно с антипсихотическими, снотворными, противоэпилептическими, наркотическими препаратами и миорелаксантами. Они усиливают действие друг друга и могут привести к полному угнетению ЦНС.
«Ксанакс» и алкоголь
«Алпразолам» и его аналоги категорически нельзя принимать с алкоголем и лекарствами, содержащими этанол. Их взаимодействие приводит к галлюцинациям, угнетению сознания, коме.
Состав
В одной таблетке содержится: алпразолама 0,25 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Е460), лактоза, крахмал, докузат натрия + бензоат натрия (Е211), коллоидный кремния диоксид (Е551), стеарат магния
Описание
Белые двояковыпуклые эллиптической формы таблетки с надписью «Upjohn 29» на одной стороне и насечкой на другой стороне.
Фармакологическое действие
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, класса 1,4-бензодиазепинов, предположительно оказывают свое действие путем связывания со стереоспецифическими рецепторами центральной нервной системы. Их точный механизм действия неизвестен. С клинической точки зрения все бензодиазепины оказывают дозозависимое угнетающее действие на центральную нервную систему, варьирующее от легкого нарушения выполнения тестовых заданий до гипноза.
Фармакокинетика
Всасывание
Алпразолам полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1-2 часов после приема препарата. Концентрации препарата в плазме крови пропорциональны принятой дозе. В дозовом диапазоне от 0,5 до 3,0 мг максимальные концентрации препарата в плазме крови составляли от 8,0 до 37 нг/мл. Используя специальную методику количественного анализа, было установлено, что средний период полувыведения алпразолама из плазмы крови у здоровых взрослых составляет около 11,2 часов (диапазон: 6,3 - 26,9 часов).
Распределение
Алпразолам связывается с белками плазмы крови in vitro (80%). В большинстве случаев в связывании препарата задействован сывороточный альбумин.
Метаболизм/Элиминация
Алпразолам активно метаболизируется в организме человека (преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4)) с образованием двух основных метаболитов в плазме крови: 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама. Кроме того, у людей выявляется образующийся из алпразолама бензофенон. Их период полувыведения аналогичен периоду полувыведения алпразолама. Концентрации 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в плазме крови относительно концентрации неизменного алпразолама всегда составляли меньше 4%. Зарегистрированная относительная активность 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в экспериментах по связыванию бензодиазепиновых рецепторов и на моделях ингибирования индуцированных судорог у животных составляет 0,20 и 0,66, соответственно. Такие низкие значения концентрации и еще меньшие значения активности 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама свидетельствуют о том, что вероятность того, что они будут в значительной степени способствовать усилению фармакологического эффекта алпразолама очень мала. Бензофенон является неактивным метаболитом.
Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.
Изменения всасывания, распределения, метаболизма и экскреции бензодиазепинов отмечалось при различных заболеваниях, в том числе алкоголизме, нарушении функции печени и почек. Помимо этого, изменения также отмечались у пациентов пожилого возраста. Средний период полувыведения алпразолама у здоровых участников пожилого возраста составлял 16,3 ч. (диапазон: 9,0 - 26,9 ч., п = 16) по сравнению с 11,0 ч. (диапазон: 6,3 - 15,8 ч., п = 16), наблюдавшимся у здоровых взрослых участников. У пациентов с алкогольной болезнью печени период полувыведения алпразолама варьировал от 5,8 до 65,3 ч. (в среднем 19,7 ч., п = 17) по сравнению с 6,3 - 26,9 ч. (в среднем 11,4 ч., п = 17) у здоровых участников. В группе участников, страдающих ожирением, период полувыведения алпразолама варьировал в диапазоне от 9,9 до 40,4 ч. (в среднем 21,8 ч., п = 12) по сравнению с 6,3 - 15,8 ч. (в среднем 10,6 ч., п = 12) у здоровых участников.
Вви ду своего сходства с другими бензодиазепинами, считается, что алпразолам проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко у человека.
Расовая принадлежность - У лиц монголоидной расы максимальная концентрация и период полувыведения алпразолама примерно на 15% и 25% выше по сравнению с лицами европеоидной расы.
Детский возраст - Изучение фармакокинетики алпразолама у детей не проводилось.
Половая принадлежность - Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику алпразолама.
Курение - У курильщиков концентрации алпразолама могут снижаться до 50% по сравнению с некурящими лицами.
Лекарственное взаимодействие
Алпразолам в основном элиминируется посредством метаболизма, опосредованного цитохромом Р450 ЗА (CYP3A). Большинство лекарственных взаимодействий, зарегистрированных при приеме алпразолама - это взаимодействия с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее или стимулирующее влияние на изофермент CYP3A4.
Можно ожидать, что соединения, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, будут повышать концентрации алпразолама в плазме крови. Исследования следующих лекарственных средств, а также их влияние на AUC алпразолама были проведены in vivo: кетоконазол повышал AUC алпразолама в 3,98 раза, итраконазол - в 2,70 раза; нефазодон - в 1,98 раза, флувоксамин - в 1,96 раза и эритромицин - в 1,61 раза
Показания к применению
Тревожные расстройства
Таблетки КСАНАКС (алпразолам) показаны для лечения тревожного расстройства (состояния, наиболее точно соответствующего генерализованному тревожному расстройству согласно Руководству по диагностике и статистике АФА ) или краткосрочного облегчения симптомов тревоги. Состояния тревоги или напряжения, связанные со стрессами повседневной жизни, как правило, не требует лечения анксиолитиками.
Генерализованное тревожное расстройство характеризуется нереалистичным или чрезмерным чувством тревоги и беспокойства (тревожного ожидания) по двум или более жизненны м обстоятельствам в течение 6 месяцев или дольше, в течение которых пациент должен быть обеспокоен данными проблемами в течение большинства дней. У данных пациентов часто имеются, по крайней мере, 6 из нижеперечисленных 18 симптомов: моторное напряжение (дрожь, подергивание или чувство неустойчивости; напряжение мышц, боль или болезненность; двигательное беспокойство; быстрая утомляемость); вегетативная гиперактивностъ (одышка или чувство удушья; усиленное или учащенное сердцебиение; потливость или холодные липкие руки; сухость во рту; головокружение или слабость, тошнота, диарея, или другие нарушения со стороны ЖКТ; чувство жара или озноба; учащенное мочеиспускание; затруднение при глотании или чувство «кома в горле»); настороженность и чувство слежения (чувство взвинченности или нахождения на краю; преувеличенная старт-реакция; сложность с концентрацией внимания или чувство «пустоты в голове» из-за тревоги; трудности с засыпанием или сном; раздражительность). Эти симптомы не должны быть обусловлены наличием других психических расстройств или органической патологии.
КСАНАКС эффективен в лечении симптомов тревоги, ассоциированной с депрессией.
Противопоказания
Прием таблеток КСАНАКС противопоказан пациентам с известной чувствительностью к данному препарату или другим бензодиазепинам. КСАНАКС может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих надлежащее лечение, но прием данного препарата у пациентов с узкоугольной глаукомой противопоказан.
Одновременное применение таблеток КСАНАКС с кетоконазолом и итраконазолом противопоказано, поскольку данные препараты в значительной степени нарушают окислительный метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 ЗА (CYP3A) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Беременность и период лактации
Бензодиазепины могут оказывать вредное воздействие на плод при применении беременными женщинами. При использовании препарата КСАНАКС во время беременности, а также, если пациентка забеременела, принимая этот препарат, ее необходимо поставить в известность о наличии потенциальной опасности для плода. По опыту, имеющемуся в отношении других представителей класса бензодиазепинов, считается, что КСАНАКС способен повышать риск врожденных пороков развития при его назначении беременным женщинам в течение первого триместра. Поскольку данные препараты редко используются для оказания неотложной помощи, то их применения в первом триместре беременности практически всегда следует избегать. При назначении препарата необходимо рассматривать возможность того, что женщина детородного возраста может забеременеть. Следует рекомендовать пациенткам проконсультироваться со своим врачом о целесообразности прекращения применения препарата в случае, если они забеременеют на фоне терапии или планируют беременность. Несмотря на то, что в материнском молоке выявляется низкий уровень бензодиазепинов, включая алпразолам, при терапии препаратом КСАНАКС грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Для получения максимального клинического эффекта доза алпразолама в каждом конкретном случае должна устанавливаться индивидуально. Несмотря на то, что обычные суточные дозы, приведенные ниже, позволят удовлетворять потребности большинства пациентов, могут встречаться пациенты, которым необходимо назначение доз, превышающих 4 мг/сут. В таких случаях для того, чтобы избежать развития побочных эффектов дозу препарата необходимо повышать постепенно.
Тревожные расстройства и транзиторные симптомы тревоги
Лечение пациентов с тревогой следует начинать с дозы от 0,25 - 0,5 мг три раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 3-4 дня до максимальной суточной дозы 4 мг, разделенной на несколько приемов. Следует использовать минимально возможную эффективную дозу и часто пересматривать необходимость продолжения лечения. Риск развития зависимости может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.
Паническое расстройство
Успешное лечение большого количества пациентов с паническим расстройством требовало применения препарата КСАНАКС в дозах, превышавших 4 мг в сутки. В контролируемых исследованиях, проведенных с целью определения эффективности препарата КСАНАКС в лечении панического расстройства, использовались дозы в диапазоне от 1 до 10 мг в сутки. Средняя использованная доза составляла примерно 5 - 6 мг в сутки. Среди примерно 1700 пациентов, участвовавших в программе разработки лечения панического расстройства, около 300 пациентов получили препарат КСАНАКС в дозах, превышавших 7 мг/сут, включая примерно 100 пациентов, получавших максимальные дозы, превышавшие 9 мг/сут. Небольшому количеству пациентов для достижения успешного результата требовалась доза 10 мг в сутки.
Титрование дозы
Лечение можно начинать с дозы 0,5 мг три раза в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать с шагом не более 1 мг в сутки с интервалом в 3 - 4 дня. Рекомендуется более медленное титрование доз, превышающих 4 мг/сут, для полной реализации фармакодинамического эффекта препарата КСАНАКС. Для снижения возможности развития междозовых симптомов время приема препарата в период бодрствования необходимо разнести настолько равномерно, насколько это возможно, т.е. на три или четыре приема в день.
Как правило, лечение следует начинать с низкой дозы, чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату. Дозу препарата следует повышать до достижения приемлемого терапевтического ответа (т.е. значительного сокращения или полного купирования панических атак), развития непереносимости или достижения максимальной рекомендуемой дозы.
Поддержание дозы на постоянном уровне
У пациентов, получающих препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, рекомендуется периодически проводить повторную оценку и рассмотрение вопроса о снижении дозировки препарата. В контролируемом пострегистрационном исследовании зависимости доза-эффект пациенты, получавших препарат КСАНАКС в дозах месяцев, смогли снизить суммарную поддерживающую дозу на 50% без видимой потери клинической эффективности. В связи с опасностью развития симптомов отмены рекомендуется избегать резкой отмены препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).
Необходимая длительность терапии пациентов с паническим расстройством, отвечающих на прием препарата КСАНАКС, неизвестна. После удлинения периода, свободного от приступов, можно под тщательным наблюдением попытаться, постепенно снижая дозу, прекратить прием препарата, но имеются доказательства того, что часто это может оказаться затруднительным без повторного развития симптоматики и/или манифестации симптомов отмены.
Снижение дозы
В связи с опасностью развития симптомов отмены следует избегать резкого прекращения приема препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении). У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.
В любом случае, снижение дозы должно осуществляться под строгим контролем и должно носить постепенный характер. В случае развития выраженных симптомов отмены, следует возобновить приема препарата по предшествующей схеме и только после стабилизации состояния можно предпринять попытку прекратить прием препарат, используя схему с более медленным снижением дозы. В контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством, сравнивавшем данную рекомендуемую схему снижения дозы препарата со схемой с более медленным снижением дозы, никаких различий в доле пациентов, снизивших дозу препарата до нулевой, между группами, выявлено не было. Однако схема с более медленным снижением дозировки ассоциировалась с уменьшением частоты развития симптомов, связанных с синдромом отмены. Рекомендуется снижать дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня, принимая во внимание тот факт, что для некоторых пациентов может быть целесообразным еще более медленное прекращение приема препарата. Некоторые пациенты могут оказаться невосприимчивы ко всем схемам прекращения приема препарата.
Дозирование у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого возраста, с тяжелым заболеванием печени или у ослабленных пациентов, как правило, начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости данную дозу можно постепенно повышать. Люди пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к бензодиазепинам. При развитии побочных эффектов при приеме препарата в рекомендуемой начальной дозе, доза препарата может быть снижена.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства КСАНАКС у пациентов младше 18 лет не установлена.
Побочное действие
Побочные явления, если они возникают, обычно проявляются в начале терапии, и, как правило, исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы.
Для большинства спонтанных сообщений о случаях поведенческих побочных реакций характерно то, что пациенты одновременно получали другие препараты, воздействующие на ЦНС, и/или у этих пациентов выявлялись исходные психиатрические состояния. Пациенты, у которых выявляются пограничные личностные расстройства, имеются указания в анамнезе на буйное или агрессивное поведение, а также на алкоголизм или наркоманию, входят в группу риска возникновения таких побочных эффектов.
Сообщалось о возникновении эпизодов раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей у пациентов с посттравматическими реактивными расстройствами при прекращении терапии алпразоламом.
Передозировка
Клинический опыт
Симптомы передозировки алпразолама включают: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации, снижение рефлексов и кому. Сообщения о летальном исходе регистрировались как при передозировке алпразолама, так и других бензодиазепинов. Помимо этого, регистрировались случаи летального исхода при передозировке бензодиазепинов, в т.ч. алпразолама, на фоне приема алкоголя, при этом содержание алкоголя в крови у некоторых из этих пациентов было ниже уровней, обычно наблюдаемых при летальном исходе, обусловленном приемом алкоголя.
Общее лечение передозировки
Имеются ограниченные сведения по передозировке таблетками КСАНАКС. Как и при передозировке любого лекарственного средства, необходимо осуществлять контроль дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Показано проведение общих поддерживающих мер, а также немедленное промывание желудка. Следует начать внутривенное введение жидкостей и поддерживать проходимость дыхательных путей. В случае развития артериальной гипотензии можно использовать вазопрессорные лекарственные средства. Диализ малоэффективен. Как и преднамеренной передозировке любого лекарственного средства, следует иметь в виду, что пациент мог принять несколько лекарственных препаратов. Для полного или частичного устранения седативного влияния бензодиазепинов показано применение флумазенила (специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов), который может использоваться в ситуациях, с подтвержденной или подозреваемой передозировкой бензодиазепинами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие алпразолами с лекарственными средствами, ингибирующими метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А
Первым этапом в метаболизме алпразолама является гидроксилирование, катализируемое тот путь метаболизма, могут оказывать сильное влияние на клиренс алпразолама. Следовательно, следует избегать приема алпразолама у пациентов, получающих очень мощные ингибиторы изофермента CYP3A. Только соблюдая большую осторожность можно использовать алпразолам в комбинации с лекарственными средствами, ингибирующими изофермент CYP3A в меньшей, но все же значительной степени, при этом следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозировки. Взаимодействие с алпразоламом в отношении некоторых лекарственных средств было подвергнуто количественному анализу с оценкой клинических данных, для других лекарственных средств взаимодействия прогнозируются по данным in vitro и/или по опыту работы с аналогичными препаратами этого же фармакологического класса.
Ниже приведена информация по лекарственным средствам, о которых известно, что они ингибируют метаболизм алпразолами и/или других бензодиазепинов, предположительно посредством ингибирования изофермента CYP3A.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A
Противогрибковые средства из группы азолов - Кетоконазол и итраконазол являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, продемонстрировавшие повышение концентрации алпразолама в плазме крови in vivo в 3,98 и 2,70 раза, соответственно. Одновременное применение алпразолама с этими лекарственными средствами не рекомендуется. Другие противогрибковые средства из группы азолов также должны рассматриваться как мощные ингибиторы изофермента CYP3A и их совместное применение с алпразоламом не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).
Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются ингибиторами изосЬеумента CYP3A (следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы алпразолама при одновременном его применении с указанными ниже лекарственными средствами)
Нефазодон - одновременное применение нефазодона приводило к повышению концентрацию алпразолама в два раза.
Флувоксамин - одновременное применение флувоксамина практически удваивало максимальную концентрацию алпразолама в плазме крови, снижало клиренс алпразолама на 49%, удлиняло период полувыведения на 71% и снижало психомоторную работоспособность. Циметидин - одновременное применение циметидина приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 86%, снижению клиренса на 42% и удлинению периода полувыведения на 16%.
Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются вероятно клинически значимыми ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с алпрозаламом)
Флуоксетин - одновременное применение флуокситина с алпразоламом приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 46%, снижению клиренса на 21%, удлинению периода полувыведения на 17%, а также к снижению психомоторной работоспособности.
Пропоксифен - одновременное применение пропоксифена приводило к снижению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 6%, снижению клиренса на 38% и удлинению период полувыведения на 58%.
Оральные контрацептивы - одновременное применение оральных контрацептивов приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 18%, снижению клиренса на 22% и удлинению периода полувыведения на 29%.
Особенности применения
Общие указания
Зависимость и реакции синдрома отмены, включая судороги
Некоторые нежелательные клинические явления, часть из которых носят жизнеугрожающий характер, являются прямым следствием физической зависимости от препарата КСАНАКС. Данные явления включают различные симптомы отмены, наиболее важными из которых являются судороги (см. Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость). Даже при относительно коротком периоде применения препарата в дозах, рекомендованных для лечения транзиторного чувства тревоги и тревожного расстройства (т.е. в дозах от 0,75 до 4,0 мг в сутки), существует определенный риск развития зависимости. Данные системы спонтанных сообщений свидетельствуют о том, что риск развития зависимости и ее выраженность выше у пациентов, получавших препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, и в течение длительного периода времени (более 12 недель). Однако, в контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством продолжительность лечения (3 месяца vs. 6 месяцев) не оказывала влияния на способность пациентов снижать дозу препарата до нулевой. В отличие от этого, пациенты, получавших КСАНАКС в дозах, превышающих 4 мг/сут, испытывали больше трудностей при снижении дозы препарата до нулевой по сравнению с пациентами, принимавшими КСАНАКС в дозе ниже 4 мг/сут.
Важность дозы препарата КСАНАКС и связанные с этим риски при лечении панического расстройства: В связи с тем, что для купирования панического расстройства часто требуется применение препарата КСАНАКС в суточных дозах, превышающих 4 мг, риск развития зависимости у пациентов с паническим расстройством может быть выше, чем у пациентов, получающих лечение по поводу менее выраженного чувства тревоги. Опыт применения препарата в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством.-продемонстрировал высокую частоту развития симптомов отдачи и отмены у пациентов, получавших КСАНАКС, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В контролируемом клиническом исследовании, направленном сугубо на выявление симптомов отмены, в котором 63 пациента были рандомизированы на получения препарата КСАНАКС, были выявлены следующие симптомы отмены: повышенное восприятие сенсорной информации, нарушение концентрации внимания, дизосмия, затуманенное сознание, парестезии, спазмы мышц, мышечные судороги, диарея, нечеткость зрения, снижение аппетита и снижение веса. Другие симптомы, такие как тревога и бессонница, также часто наблюдались при прекращении приема препарата, но было невозможно дифференцировать, были ли они обусловлены рецидивом заболевания, синдромом отдачи или синдромом отмены. Развитие судорог после прекращения приема препарата КСАНАКС или снижения его дозы было отмечено у 8 из 1980 пациентов с паническим расстройством или у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, в которых был разрешен прием препарата КСАНАКС в дозах, превышающих 4 мг/сут в течение 3 месяцев. Развитие пяти из данных случаев четко наблюдалось во время резкого снижения дозы препарата или прекращения приема препарата в дозах от 2 до 10 мг в сутки. Развитие трех случаев отмечалось в ситуациях, в которых четкая взаимосвязь с резким снижением дозы или отменой препарата отсутствовала. В одном случае развитие судорог наблюдалось при прекращении приема препарата после его однократного применения в дозе 1 мг на фоне предшествующего снижения дозы препарата с 6 мг в сутки со скоростью 1 мг каждые 3 дня. В двух других случаях связь со снижением дозы препарата не была установлена; в этих двух случаях пациенты до развития судорог получали препарат в дозе 3 мг в сутки. Продолжительность приема препарата в описанных выше 8 случаях варьировала от 4 до 22 недель. Были получены редкие сообщения, представленные на добровольной основе, о пациентах, у которых развитие судорог отмечалось при постепенном снижении дозы препарата КСАНАКС. Риск развития судорог максимален в течение 24 - 72 часов после прекращения приема препарата (для получения информации о рекомендуемой схеме снижения дозы и прекращения приема препарата см. раздел Дозы и способ применения).
Status Epilepticus и его лечение
Система добровольных сообщений о медицинских явлениях демонстрирует, что развитие судорог, спровоцированное отменой препарата, регистрировалось при прекращении приема препарата КСАНАКС. В большинстве случаев сообщалось о развитии единичного приступа судорог. Однако были получены сообщения о серии приступов, а также о status epilepticus. Междозовая симптоматика
У пациентов с паническим расстройством, принимающих препарат КСАНАКС в назначенной поддерживающей дозировке, были зарегистрированы симптомы тревоги в утреннее время, а также между приемами доз препарата КСАНАКС. Эти симптомы могут отражать развитие толерантности или наличие временного интервала между приемами доз, более продолжительного, чем длительность клинического эффекта от принятой дозы. В любом случае это означает, что назначенной дозы не достаточно для поддержания концентрации препарата в плазме крови выше уровней, необходимых для предотвращения развития рецидива, симптомов отдачи или отмены на протяжении всего междозового интервала. В таких ситуациях рекомендуется использовать такую же суточную дозу препарата, но разделить ее на большее количество приемов (см. раздел Дозы и способ применения).
Риск при снижении дозы препарата
Реакции на отмену препарата могут развиваться при снижении дозировки препарата вне зависимости от причины снижения дозы, включая как целенаправленное, так и случайное снижение дозы препарата (например, в случае, если пациент забывает принять препарат, при госпитализации пациента). Таким образом, следует постепенно снижать дозу или прекращать прием препарата КСАНАКС.
Угнетение ЦНС и ухудшение работоспособности
В связи с оказанием угнетающего влияния на ЦНС, пациентам, получающим препарат КСАНАКС, следует советовать воздерживаться от выполнения опасных работ или участия в опасных видах деятельности, требующих полной психической сосредоточенности, таких как управление механизмами или вождение автотранспорта. По этой же причине, следует рекомендовать пациентам во время приема препарата КСАНАКС воздерживаться от приема алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС препаратов.
Меры предосторожности
Общие сведения Суицид
Как и при применении других психотропных средств, требуется придерживаться обычных мер предосторожности в отношении назначения и количества выписываемого препарата у пациентов с тяжелой депрессией или лиц, от которых возможно ожидать скрытую суицидальную направленность мышления или суицидальные планы. Паническое расстройство ассоциировалось с первичными и вторичными большими депрессивными расстройствами и повышенной частотой сообщений о суициде у пациентов, не получавших лечение.
Мания
У пациентов с депрессией на фоне приема препарата КСАНАКС были зарегистрированы эпизоды гипомании и мании.
Урикозурическое действие
Алпразолам обладает слабым урикозурическим действием. Несмотря на то, что другие лекарственные средства, обладающие слабым урикозурическим действием, вызывали развитие острой почечной недостаточности, случаев развития острой почечной недостаточности при приеме препарата КСАНАКС зарегистрировано не было.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Для того чтобы избежать развития атаксии или чрезмерной седации, что может представлять особую проблему у пожилых или ослабленных пациентов, рекомендуется ограничиваться применением препарата в минимальной эффективной дозе (см. раздел Дозы и способ применения). При лечении пациентов с почечной, печеночной или легочной недостаточностью должны соблюдаться обычные меры предосторожности. Были получены редкие сообщения о летальном исходе у пациентов с тяжелой болезнью легких вскоре после начала лечения препаратом КСАНАКС. Как у пациентов с алкогольным поражением печени, так и у страдающих ожирением, получающих КСАНАКС, наблюдалось снижение скорости системной элиминации алпразолама (например, удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови) (см. раздел Фармакокинетика).
Лабораторные исследования
Проведение лабораторных исследований у здоровых пациентов, как правило, не требуются. Однако если лечение затягивается, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови, мочи и биохимического исследования крови в соответствии с надлежащей медицинской практикой.
Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость Физическая и психическая зависимость
После прекращения приема бензодиазепинов, включая КСАНАКС, наблюдалось развитие симптомов отмены, схожих по своему характеру с симптомами, наблюдавшимися с седативными/снотворными средствам и алкоголем. Симптомы могут варьировать от легкой дисфории и бессонницы до выраженного абстинентного синдрома, который может включать спазмы в брюшной полости и мышц, рвоту, потливость, тремор и судороги. У пациентов после снижения дозы препарата часто бывает трудно отличить признаки и симптомы, развивающиеся вследствие отмены препарата, и симптомы рецидива заболевания. Долгосрочная стратегия лечения этих явлений будет отличаться развития и терапевтической цели. В случае необходимости экстренная терапия симптомов отмены включает повторное назначение препарата КСАНАКС в дозах, достаточных для подавления симптоматики. Были получены сообщения о неэффективности других бензодиазепинов в полном устранении симптомов отмены. Эти неблагоприятные исходы были обусловлены неполной перекрестной толерантностью, но также могут отражать применение неадекватной схемы приема замещавшегося бензодиазепина или влияние одновременно принимаемых лекарственных средств.
Несмотря на то, что тяжесть и частота развития феноменов отмены связаны с дозой препарата и продолжительностью лечения, симптомы отмены, включая судороги, регистрировались и после краткосрочной терапии препаратом КСАНАКС в дозах, находящихся в пределах рекомендуемого диапазона для лечения тревоги (например, от 0,75 до 4 мг/сут). Признаки и симптомы отмены часто носят более выраженный характер после быстрого снижения дозы или резкого прекращения приема препарата. Риск развития судорог после отмены препарата может повышаться при приеме доз, превышающих 4 мг/сут (см. Меры предосторожности). Пациентам, особенно с наличием судорог или эпилепсии в анамнезе, не следует резко прекращать прием любого лекарственного средства, угнетающего ЦНС, включая КСАНАКС. Всем пациентам, принимающим КСАНАКС и которым требуется снижение дозировки, рекомендуется постепенно под тщательным наблюдением снижать дозу препарата (см. Меры предосторожности и раздел Дозы и способ применения).
Риск развития психологической зависимости характерен для всех бензодиазепинов, включая КСАНАКС. Риск развития психологической зависимости также может повышаться при применении препарата в дозах, превышающих 4 мг/сут, и при более длительном применении. Этот риск еще больше возрастает у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или лекарственными средствами. Некоторым пациентам было достаточно затруднительно снизить дозу и прекратить прием препарата КСАНАКС, особенно при приеме более высоких доз в течение длительного периода времени. Лица, предрасположенные к развитию зависимости, должны находиться под тщательным наблюдением при применении препарата КСАНАКС. Как и в отношении всех анксиолитиков, повторное назначение препарата должно ограничиваться лицами, находящимися под медицинским наблюдением.
по рецепту врача.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания
Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Противопоказания
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными , снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Дозировка
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T 1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с .
Особые указания
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Беременность и лактация
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Применение в пожилом возрасте
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы - 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противосудорожное, миорелаксирующее, анксиолитическое .Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.
Показания препарата Ксанакс ®
Тревожные состояния и неврозы с чувством тревоги, напряжения, беспокойства, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями, смешанные тревожно-депрессивные и невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, психомоторной ажитацией, нарушением сна, снижением аппетита, изменениями массы тела, соматическими жалобами, нарушениями познавательной деятельности, суицидальными мыслями (ощущение вины, малоценности), снижением энергии и др. , в т.ч. при соматических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, функциональных и органических заболеваниях (сердечно-сосудистых, дерматологических, ЖКТ), панические состояния (в сочетании или без фобической симптоматики), приступы паники и фобии при агорафобии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, психотические депрессии (не эффективен), беременность (особенно I триместр), детский подростковый и юношеский возраст (до 18 лет); заболевания щитовидной железы (табл. 0,5 мг).
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, утомляемость, нарушения памяти, депрессия, дизартрия, мышечная слабость, тремор, расстройства координации, атаксия, изменения массы тела, диспепсия, анорексия, дистония, желтуха, нарушения функции печени, снижение либидо, дисменорея, недержание или задержка мочи, расстройства зрения; редко — ажитация, раздражительность, галлюцинации, враждебность и агрессивность поведения (чаще при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, при приеме др. психотропных средств); при длительном применении — привыкание (особенно при алкоголизме, токсико- или наркомании), лекарственная зависимость, абстинентные явления (при резкой отмене препарата).
Способ применения и дозы
Внутрь, оптимальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести симптоматики и выраженности клинического эффекта. Увеличение дозы лучше осуществлять за счет приема большего количества препарата в вечернее время (перед сном). В целом, больным, которые ранее никогда не лечились психотропными препаратами, требуются более низкие дозы. Пожилым и ослабленным больным рекомендуется принимать меньшие дозы алпразолама, поскольку передозировка может вызвать развитие чрезмерной седации или атаксии. Рекомендуется периодически заново оценивать состояние больного с последующим уточнением дозы алпразолама.
| Ксанакс | ||
| Начальная доза* | Диапазон доз | |
| Тревога | По 0,25-0,5 мг 3 раза в день | 0,5-4 мг в день в несколько приемов |
| Депрессия | По 0,5 мг 3 раза в день | 1,5-4,5 мг в день в несколько приемов |
| Панические расстройства | 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг 3 раза в день | Доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от эффекта, возможно повышение дозы не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. В клинических исследованиях средняя доза составляла 5,7± 2,27 мг/день, для некоторых больных требовалась максимальная доза 10 мг в день |
| Пожилые или ослабленные больные | По 0,25 мг 2 или 3 раза в день | 0,5-0,75 мг в день в несколько приемов с постепенным повышением при необходимости |
| Ксанакс ретард | ||
| Тревога | 1 мг в день в 1 или 2 приема | 0,5-4 мг в день в 1 или 2 приема |
| Депрессия | 1 мг в день в 1 или 2 приема | 0,5-4,5 мг в день в 1 или 2 приема |
| Панические расстройства | 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг 2 раза в день | Доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от эффекта, возможно повышение суточной дозы не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. В клинических исследованиях средняя поддерживающая доза составляла 5-6 мг в день, в 1 или 2 приема. Некоторые больные нуждались в дозах до 10 мг в день |
| Пожилые больные | 0,5-1 мг в день в 1 или 2 приема | 0,5-1 мг в день; доза может быть постепенно увеличена при необходимости |
* При развитии побочных эффектов доза препарата должна быть уменьшена.
Как правило, обычная доза достаточна для большинства пациентов. Если пациенту требуется более высокая доза, увеличение дозы следует проводить с осторожностью, чтобы избежать развития побочных эффектов.
Длительность терапии: до 6 мес — при тревожных и депрессивных расстройствах; до 8 мес — при лечении панических расстройств.
Уменьшение дозы препарата следует проводить постепенно. Рекомендуется уменьшать ежедневную дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. В некоторых случаях требуется более медленное снижение дозы.
Исследований по эффективности и безопасности применения препарата Ксанакс у лиц моложе 18 лет не проведено.
Меры предосторожности
С особой осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, тяжелых депрессиях, суицидальной настроенности, панических расстройствах. Во избежание синдрома отмены (абстинентных явлений) лечение прекращают постепенно, снижая дозу не более, чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем или др. потенциально опасными механизмами. На период приема лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.
Условия хранения препарата Ксанакс ®
При температуре 20-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ксанакс ®
таблетки пролонгированного действия 0.5 мг — 2 года.
таблетки пролонгированного действия 1 мг — 2 года.
таблетки 0.25 мг — 3 года.
таблетки 0.5 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| F10.2 Синдром алкогольной зависимости | Алкоголизм |
| Алкогольная зависимость | |
| Дипсомания | |
| Зависимость от алкоголя | |
| Запойное пьянство | |
| Запойное состояние | |
| Злоупотребление алкоголя | |
| Идеаторное нарушение при алкоголизме | |
| Квартальный запой | |
| Навязчивое влечение к алкоголю | |
| Невротические симптомы при алкоголизме | |
| Патологическое влечение к алкоголю | |
| Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме | |
| Снижение влечения к алкоголю | |
| Хронический алкоголизм | |
| F10.3 Абстинентное состояние | Абстинентный алкогольный синдром |
| Абстинентный синдром | |
| Абстинентный синдром при алкоголизме | |
| Абстиненция | |
| Абстиненция алкогольная | |
| Алкогольная абстиненция | |
| Алкогольное абстинентное состояние | |
| Алкогольный абстинентный синдром | |
| Постабстинентное расстройство | |
| Постабстинентное состояние | |
| Похмельный синдром | |
| Синдром абстиненции | |
| Синдром алкогольной абстиненции | |
| Синдром отмены алкоголя | |
| Состояние абстиненции | |
| F32 Депрессивный эпизод | Адинамическая субдепрессия |
| Астено-адинамические субдепрессивные состояния | |
| Астено-депрессивное расстройство | |
| Астено-депрессивное состояние | |
| Астенодепрессивное расстройство | |
| Астенодепрессивное состояние | |
| Большое депрессивное расстройство | |
| Вялоапатическая депрессия с заторможенностью | |
| Двойная депрессия | |
| Депрессивная псевдодеменция | |
| Депрессивное заболевание | |
| Депрессивное нарушение настроения | |
| Депрессивное расстройство | |
| Депрессивное расстройство настроения | |
| Депрессивное состояние | |
| Депрессивные расстройства | |
| Депрессивный синдром | |
| Депрессивный синдром ларвированный | |
| Депрессивный синдром при психозах | |
| Депрессии маскированные | |
| Депрессия | |
| Депрессия истощения | |
| Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии | |
| Депрессия улыбающаяся | |
| Инволюционная депрессия | |
| Инволюционная меланхолия | |
| Инволюционные депрессии | |
| Маниакально-депрессивное расстройство | |
| Маскированные депрессии | |
| Меланхолический приступ | |
| Невротическая депрессия | |
| Невротические депрессии | |
| Неглубокие депрессии | |
| Органическая депрессия | |
| Органический депрессивный синдром | |
| Простая депрессия | |
| Простой меланхолический синдром | |
| Психогенная депрессия | |
| Реактивная депрессия | |
| Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами | |
| Реактивные депрессивные состояния | |
| Реактивные депрессии | |
| Рекуррентная депрессия | |
| Сезонный депрессивный синдром | |
| Сенестопатическая депрессия | |
| Сенильная депрессия | |
| Сенильные депрессии | |
| Симптоматические депрессии | |
| Соматогенные депрессии | |
| Циклотимическая депрессия | |
| Экзогенная депрессия | |
| Эндогенная депрессия | |
| Эндогенные депрессивные состояния | |
| Эндогенные депрессии | |
| Эндогенный депрессивный синдром | |
| F40.0 Агорафобия | Боязнь открытого пространства |
| Страх пребывания в толпе | |
| F41 Другие тревожные расстройства | Купирование тревоги |
| Непсихотические тревожные расстройства | |
| Состояние тревоги | |
| Тревога | |
| Тревожно-мнительные состояния | |
| Хроническая тревога | |
| Чувство тревоги | |
| F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство | Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами |
| Смешанные тревожно-депрессивные состояния | |
| Тревожная депрессия | |
| Тревожно-депрессивное настроение | |
| Тревожно-депрессивное состояние | |
| Тревожно-депрессивные состояния | |
| Тревожно-депрессивный синдром | |
| F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства | Диссоциативные феномены |
| Конверсионные расстройства | |
| Конверсионные симптомы | |
| Псевдодеменция | |
| Психогенный психоз | |
| F48 Другие невротические расстройства | Невроз |
| Неврологические заболевания | |
| Невротические расстройства | |
| Невротическое состояние | |
| Психоневроз | |
| Тревожно-невротические состояния | |
| Хронические невротические расстройства | |
| Эмоциональные реактивные расстройства | |
| F48.0 Неврастения | Астеническая форма неврастении |
| Астено-невротическое состояние | |
| Астеноневротическое расстройство | |
| Грипп молодых трудоголиков | |
| Грипп яппи | |
| Неврастенические нарушения | |
| Неврастенические состояния | |
| Неврастенический синдром | |
| G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] | Бессонница |
| Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
| Десинхроноз | |
| Длительное нарушение сна | |
| Затруднение засыпания | |
| Затруднение при засыпании | |
| Затрудненное засыпание | |
| Инсомния | |
| Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
| Кратковременные и хронические нарушения сна | |
| Кратковременный или неглубокий сон | |
| Нарушение засыпания | |
| Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
| Нарушения засыпания | |
| Нарушения сна | |
| Невротическое нарушение сна | |
| Неглубокий поверхностный сон | |
| Неглубокий сон | |
| Неудовлетворительное качество сна | |
| Ночное пробуждение | |
| Ночные пробуждения | |
| Патология сна | |
| Постсомническое нарушение | |
| Преходящая бессонница | |
| Проблемы при засыпании | |
| Раннее пробуждение | |
| Раннее утреннее пробуждение | |
| Ранние пробуждения | |
| Расстройство засыпания | |
| Расстройство сна | |
| Стойкая бессонница | |
| Трудное засыпание | |
| Трудности засыпания | |
| Трудности засыпания у детей | |
| Трудности при засыпании | |
| Трудность засыпания | |
| Упорная бессонница | |
| Ухудшение сна | |
| Хроническая бессонница | |
| Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
| Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
| R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация |
| Беспокойство | |
| Взрывчатая возбудимость | |
| Внутреннее возбуждение | |
| Возбудимость | |
| Возбуждение | |
| Возбуждение острое | |
| Возбуждение психомоторное | |
| Гипервозбудимость | |
| Двигательное возбуждение | |
| Купирование психомоторного возбуждения | |
| Нервное возбуждение | |
| Неусидчивость | |
| Ночное беспокойство | |
| Острая стадия шизофрении с возбуждением | |
| Острое психическое возбуждение | |
| Пароксизм возбуждения | |
| Перевозбуждение | |
| Повышенная возбудимость | |
| Повышенная нервная возбудимость | |
| Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | |
| Повышенное возбуждение | |
| Психическое возбуждение | |
| Психомоторная ажитация | |
| Психомоторная ажитированность | |
| Психомоторное возбуждение | |
| Психомоторное возбуждение при психозах | |
| Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
| Психомоторный пароксизм | |
| Психомоторный припадок | |
| Симптомы возбуждения | |
| Симптомы психомоторного возбуждения | |
| Состояние ажитации | |
| Состояние беспокойства | |
| Состояние возбуждения | |
| Состояние повышенного беспокойства | |
| Состояние психомоторного возбуждения | |
| Состояния беспокойства | |
| Состояния возбуждения | |
| Состояния волнения при соматических заболеваниях | |
| Сотояние возбуждения | |
| Чувство беспокойства | |
| Эмоциональное возбуждение | |
| R45.4 Раздражительность и озлобление | Вспышки гнева |
| Гнев | |
| Дисфория | |
| Невроз с повышенной раздражительностью | |
| Озлобление | |
| Повышенная раздражительность | |
| Повышенная раздражительность нервной системы | |
| Раздражительность | |
| Раздражительность при неврозах | |
| Раздражительность при психопатических нарушениях | |
| Симптомы раздражительности | |
| R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное | Воздействие стрессовых факторов |
| Воздействие экстремальных ситуаций | |
| Длительные эмоциональные нагрузки | |
| Нервно-психические стрессы | |
| Профессиональный стресс | |
| Психологический стресс при авиаполетах | |
| Психоэмоциональнае перегрузка и стресс | |
| Психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях | |
| Психоэмоциональный стресс | |
| Состояние стрессовое | |
| Стресс | |
| Стрессовое состояние | |
| Стрессовые ситуации | |
| Стрессовые состояния | |
| Стрессы повседневной жизни | |
| Хронические стрессы | |
| Хронический стресс |
